Perbedaan utama antara penghambat enzim dan penginduksi enzim adalah bahwa penghambat enzim menurunkan aktivitas enzim dengan mengikat situs aktif enzim. Sebaliknya, penginduksi enzim meningkatkan aktivitas metabolisme enzim baik dengan mengikatnya atau dengan meningkatkan ekspresi gen.
Enzim adalah biomolekul yang mengkatalisasi reaksi biokimia yang terjadi pada sel hidup. Mereka meningkatkan laju reaksi dengan menurunkan energi aktivasi mereka. Substrat terikat dengan situs aktif enzim dan membentuk kompleks substrat-enzim. Kemudian substrat berubah menjadi produk, meninggalkan enzim tidak berubah. Penghambat enzim menurunkan aktivitas atau kemampuan katalitik suatu enzim, mengikat dengan situs aktifnya. Sebaliknya, penginduksi enzim meningkatkan aktivitas enzim dengan mengikat atau dengan meningkatkan ekspresi gen yang mengkode enzim.