Perbedaan Kunci - Alteplase vs Tenecteplase
Infark miokard (MI) adalah keadaan kardiovaskular yang disebabkan karena penyumbatan arteri. Penyumbatan sering kali terjadi akibat bekuan darah yang terbentuk melalui agregasi trombosit yang disebabkan oleh trombosis. Ada obat berbeda yang digunakan untuk mengobati kondisi ini yang memiliki aktivitas trombolitik. Alteplase dan Tenecteplase adalah dua obat yang digunakan untuk mengobati MI dan menghilangkan bekuan darah. Kedua obat tersebut adalah aktivator plasminogen jaringan. Perbedaan utama antara Alteplase dan Tenecteplase adalah mekanisme produksi obat. Alteplase diproduksi dengan mengglikosilasi protease serin sedangkan tenekteplas diproduksi oleh modifikasi DNA komplementer (cDNA) dari aktivator plasminogen jaringan dengan glikosilasi pada basa yang berbeda.
ISI
1. Gambaran Umum dan Perbedaan Kunci
2. Apa itu Alteplase
3. Apa itu Tenecteplase
4. Persamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase
5. Perbandingan Berdampingan - Alteplase vs Tenecteplase dalam Bentuk Tabular
6. Ringkasan
Apa itu Alteplase?
Alteplase, juga dikenal sebagai Tissue plasminogen activator (TPA), adalah obat yang disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA). Berat molekulnya sekitar 70 kDa. Alteplase adalah protease serin yang diproduksi dengan memodifikasi protein dengan glikosilasi. Alteplase memiliki dua bentuk utama berdasarkan jumlah rantai yang dimilikinya; bentuk dua rantai dan bentuk satu rantai. Awalnya ada dalam bentuk satu rantai, tetapi begitu terpapar fibrin, ia diubah menjadi dimer atau bentuk dua rantai.
Mekanisme aksinya didasarkan pada sifat fibrinolisis. Alteplase setelah diberikan, mengikat jaringan fibrin dari bekuan darah dan mengaktifkan plasminogen untuk menghasilkan lebih banyak plasmin. Plasmin, pada gilirannya, memiliki kemampuan untuk menurunkan jaringan fibrin. Dengan demikian, bekuan atau trombus yang terbentuk juga terdegradasi.
Pengikatan Alteplase ke fibrin terjadi melalui domain Kringle 2 dan domain protein fibronektin seperti jari. Setelah plasminogen diaktifkan, Alteplase mampu memutus ikatan Arginine / Valine untuk mendegradasi plasminogen.
Gambar 01: Infark Miokard
Alteplase terutama digunakan untuk membersihkan gumpalan darah selama infark miokard akut dan keadaan kardiovaskular lainnya. Selain itu, Alteplase juga digunakan untuk membersihkan gumpalan darah di kateter. Alteplase juga terkena kondisi alergi dan jika diminum secara overdosis, proses pembekuan darah bisa terhambat dan bisa mengakibatkan perdarahan yang berlebihan.
Apa itu Tenecteplase?
Tenecteplase juga merupakan obat yang bertindak sebagai aktivator plasminogen jaringan dan disetujui oleh FDA. Berat molekul Tenecteplase adalah sekitar 70kDa. Struktur Tenecteplase agak rumit. Obat protein hasil rekayasa genetika ini dimodifikasi pada beberapa residu dengan glikosilasi. Tiga substitusi asam amino selama proses rekombinasi dapat diidentifikasi.
- Substitusi Treonine 103 dengan Asparagine (Thr103Asn)
- Kringle domain 1 - Substitusi Asparagine 117 dengan glutamine (Asn117Gln)
- Domain protease - Substitusi tetra alanine
Karena ini meningkatkan sifat polar protein, modifikasi ini meningkatkan kemampuan obat untuk membersihkan plasma lebih mudah dan dengan demikian meningkatkan stabilitas obat. Modifikasi ini juga meningkatkan waktu paruh obat. Jalur utama eliminasi obat bisa dilakukan lewat hati. Tenecteplase bekerja pada plasminogen dan mendegradasi plasminogen menjadi plasmin, yang selanjutnya akan memulai aktivitas trombolitik untuk mendegradasi trombus atau bekuan darah. Tenecteplase mengikat pada domain kringle 2 dan membelah pada ikatan Arginine / valine untuk mendegradasi plasminogen.
Obat ini diberikan secara intravena. Ini dapat menghasilkan efek samping dan menyebabkan komplikasi perdarahan. Oleh karena itu, pemberian dosis yang akurat sangatlah penting.
Apa Persamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase?
- Keduanya bertindak sebagai aktivator plasminogen jaringan dan terlibat dalam fibrinolisis
- Kedua obat tersebut menghasilkan penurunan trombus yang dikenal sebagai trombolisis.
- Kedua obat tersebut adalah protease yang dimodifikasi oleh glikosilasi.
- Kedua obat tersebut memiliki berat molekul mendekati 70 kDa.
- Kedua obat tersebut diberikan secara intravena.
- Kedua obat tersebut mengikat pada domain kringle 2 fibrin dan membelah pada ikatan Arginine / Valine.
- Kedua obat tersebut diekskresikan melalui hati melalui proses detoksifikasi.
- Kedua obat tersebut dapat menyebabkan komplikasi dan perdarahan yang berlebihan jika dosis yang salah diberikan.
Apa Perbedaan Antara Alteplase dan Tenecteplase?
Artikel Diff Tengah sebelum Tabel
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplase adalah aktivator plasminogen jaringan yang merupakan protease serin terglikosilasi. | Tenecteplase adalah plasminogen jaringan yang dimodifikasi melalui glikosilasi pada tiga contoh yang menghasilkan substitusi asam amino. |
| Kekhususan untuk Fibrin | |
| Alteplase memiliki spesifisitas yang relatif rendah terhadap fibrin dibandingkan Tenecteplase. | Tenecteplase memiliki spesifisitas yang tinggi terhadap fibrin. |
| Setengah hidup | |
| Alteplase memiliki waktu paruh yang relatif kurang dari Tenecteplase. | Tenecteplase memiliki waktu paruh yang lebih lama. |
Ringkasan - Alteplase vs Tenecteplase
Baik Alteplase maupun Tenecteplase adalah aktivator plasminogen jaringan yang mengikat jaringan fibrin dan mengaktifkan degradasi plasminogen. Jadi, kedua obat tersebut adalah protease. Alteplase dimodifikasi oleh glikosilasi dan merupakan protease serin. Tenecteplase dimodifikasi pada tiga tingkat dengan glikosilasi. Kedua obat tersebut terlibat dalam mengobati infark miokard akut dan membersihkan gumpalan darah. Oleh karena itu, kelebihan obat ini dapat menyebabkan peningkatan trombolisis yang menyebabkan perdarahan berlebihan. Karena itu, pemberian obat harus diberikan kepada pasien dengan komplikasi kardiovaskular yang abnormal. Inilah perbedaan antara Alteplase dan Tenecteplase.
Unduh Alteplase vs Tenecteplase Versi PDF
Anda dapat mengunduh versi PDF dari artikel ini dan menggunakannya untuk tujuan offline sesuai catatan kutipan. Silahkan download versi PDF disini Perbedaan Antara Alteplase dan Tenecteplase
