Perbedaan utama antara biotransformasi dan metabolisme adalah bahwa biotransformasi adalah bagian dari metabolisme di mana transformasi biokimia terjadi pada obat atau senyawa tertentu, sedangkan metabolisme mengacu pada semua reaksi biokimia yang terjadi dalam organisme hidup.
Metabolisme adalah istilah yang luas, yang tidak mencakup semua reaksi biokimia yang terjadi pada organisme hidup tetapi juga metabolisme obat-obatan. Oleh karena itu, metabolisme menjadi aktif dari masuknya senyawa tertentu hingga keluarnya senyawa tersebut dalam organisme hidup. Selain itu, metabolisme obat atau xenobiotik merupakan bidang penting Biokimia yang dipelajari secara luas di seluruh dunia. Metabolisme xenobiotik mencakup banyak prosedur. Tujuan utama metabolisme xenobiotik atau metabolisme obat melibatkan semua modifikasi biokimia yang terjadi di dalam obat. Biotransformasi juga merupakan bagian dari metabolisme xenobiotik. Akibatnya, biotransformasi dari satu senyawa ke senyawa lain menjadi penting untuk menambah sifat seperti kelarutan senyawa, dll.
