Perbedaan utama antara histamin dan antihistamin adalah histamin mampu memicu reaksi alergi sementara antihistamin mampu memblokir reaksi histamin dan menenangkan tubuh kita.
Tubuh kita mensintesis berbagai bahan kimia seperti neurotransmiter, hormon, enzim, dll. Histamin dan antihistamin adalah dua pembawa pesan kimiawi yang penting. Mereka dapat disintesis dalam tubuh kita serta dapat dimasukkan dari luar saat dibutuhkan. Namun, fungsinya berlawanan. Histamin memicu reaksi alergi sedangkan antihistamin mengurangi reaksi alergi. Kedua bahan kimia ini bersaing dan berikatan dengan reseptor yang sama. Oleh karena itu, antihistamin dapat memblokir pengikatan histamin ke reseptor dan mencegah aksinya.